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新型喹啉类化合物的合成及其DPP-4抑制作用期刊论文

编号：

27ecb267-8abe-4949-9be1-70e17ea761b6
作者：

孟祥国#; 林快乐;张伟;周伟澄;徐一新;
地址：

上海健康医学院;上海健康医学院附属卫生学校;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院;
语种：

中文
期刊：

中国医药工业杂志 ISSN：1001-8255 2019 年 03 期 (287 - 295) ; 2019/4/1 16:22:00
收录：
关键词：

降糖药二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂喹啉衍生物合成
摘要：

二肽基肽酶-4(DPP-4)被普遍认为是最具前景的2型糖尿病治疗靶点之一。本文以联苯化合物A7为先导化合物设计并合成了10个未见文献报道的2-(2,4-二氯苯基)-3-氨甲基-4-取代-6-取代喹啉衍生物(B1～B10),并测定其对DPP-4的抑制率和IC50值。目标化合物通过引入的氮原子和芳香环可增强与酶Arg 125和Tyr 547残基的作用。其中,B2～B5(IC50=0.080～0.331μmol/L)和B7～B10(IC50=0.104～0.509μmol/L)显示出较好的体外抑制活性,与阳性对照药西格列汀(IC50=0.035μmol/L)相当。
推荐引用方式
GB/T 7714：

孟祥国,林快乐,张伟, 等. 新型喹啉类化合物的合成及其DPP-4抑制作用 [J].中国医药工业杂志,2019(03):287-295.
APA：

孟祥国,林快乐,张伟,周伟澄,&徐一新.(2019).新型喹啉类化合物的合成及其DPP-4抑制作用 .中国医药工业杂志(03):287-295.
MLA：

孟祥国, et al. "新型喹啉类化合物的合成及其DPP-4抑制作用" .中国医药工业杂志,03(2019):287-295.

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新型喹啉类化合物的合成及其DPP-4抑制作用 期刊论文